Amiodarone

Độc đáo hiệu quả, nhưng độc đáo độc hại

Amiodarone (Cordarone, Pacerone) là loại thuốc chống loạn nhịp hiệu quả nhất và chắc chắn nhất từng được phát triển. Nếu bác sĩ của bạn muốn bạn dùng thuốc này cho rối loạn nhịp tim , bạn cần phải hiểu các đồng nhất - và những rủi ro - liên quan đến nó.

Các tính năng bất thường của Amiodarone

Amiodarone có một số đặc điểm làm cho nó độc đáo trong số các loại thuốc chống loạn nhịp - và thậm chí trong số các loại thuốc nói chung.

Đầu tiên, khi uống bằng miệng, amiodarone mất vài tuần để đạt được hiệu quả tối đa, và vì một lý do rất khác thường. Trong khi hầu hết các loại thuốc lưu thông trong máu trong một thời gian cho đến khi chúng được chuyển hóa hoặc bài tiết, amiodarone được lưu trữ trong các mô của cơ thể. Các tác dụng chống loạn nhịp đầy đủ của thuốc không đạt được cho đến khi các mô đủ bão hòa với amiodarone. Vì vậy, thuốc phải được "nạp" trước khi nó trở nên hiệu quả tối ưu. Một chế độ "tải" điển hình của amiodarone sẽ sử dụng liều uống lớn trong một hoặc hai tuần, sau đó giảm liều trong tháng tới. Nó không phải là bất thường để cung cấp cho người 1200 hoặc 1600 mg mỗi ngày lúc đầu, và sau đó, cuối cùng, để duy trì chúng trên ít nhất là 100 hoặc 200 mg mỗi ngày (bằng miệng).

Amiodarone cũng có thể được tiêm tĩnh mạch khi điều trị rối loạn nhịp tim là cấp thiết và hiệu quả của nó nhanh hơn nhiều so với tuyến đường này. Tuy nhiên, việc chuyển từ tiêm tĩnh mạch sang uống phải được thực hiện cẩn thận, vì việc sử dụng lâu dài thuốc vẫn phải được “nạp” trong một thời gian dài.

Thứ hai, amiodarone rời khỏi cơ thể rất, rất chậm. Nó không được bài tiết đến một mức độ đáng kể bởi gan hoặc thận. (Amiodarone được chuyển hóa ở gan thành desethylamiodarone, có tác dụng chống loạn nhịp và độc như amiodaron, và cũng tồn tại trong cơ thể trong một thời gian rất dài.) Phần lớn, amiodarone và các chất chuyển hóa của nó được lấy ra khỏi cơ thể khi Các tế bào chứa amiodarone bị mất - chẳng hạn như tế bào da, hoặc tế bào từ đường tiêu hóa, được thải ra hàng triệu triệu mỗi ngày.

Điều này, rõ ràng, là một quá trình dài, chậm.

Vì vậy, nếu nó được xác định rằng nó là cần thiết để ngăn chặn amiodarone (vì tác dụng phụ, ví dụ) thuốc vẫn còn trong cơ thể với số lượng đo được trong một thời gian rất dài sau khi uống liều cuối cùng. "Nửa đời" của amiodarone, trái ngược với hầu hết các loại thuốc khác, được đo bằng tuần thay vì hàng giờ.

Thứ ba, vì amiodarone được lưu trữ trong nhiều mô khác nhau trong cơ thể, nó có thể tạo ra các tác dụng phụ ảnh hưởng đến nhiều cơ quan khác nhau. Một số tác dụng phụ này có thể mất vài tháng hoặc nhiều năm để phát triển, vì vậy bất cứ ai dùng thuốc này phải luôn cảnh giác với các tác dụng phụ mới.

Thứ tư, amiodarone hoạt động thông qua nhiều cơ chế khác nhau, không giống như hầu hết các loại thuốc. Nó phù hợp với hai loại thuốc chống loạn nhịp riêng biệt (loại I và loại III, cho những gì nó có giá trị). Nó hoạt động như một chất chẹn beta và cũng như một chất chẹn canxi . Nó làm giãn mạch máu, và nó thường hoạt động để "chặn" tác dụng của hormon tuyến giáp. Tất cả các hiệu ứng này góp phần vào khả năng điều trị chứng loạn nhịp tim, và có thể giải thích hiệu quả độc đáo của amiodarone.

Các tác dụng phụ của Amiodarone

Các tác dụng phụ của amiodarone thường mất vài tuần hoặc vài tháng (hoặc thậm chí nhiều năm) để phát triển, vì vậy bất cứ ai dùng thuốc này phải cảnh giác miễn là thuốc đang được sử dụng.

Hơn nữa, các tác dụng phụ của amiodarone có xu hướng rất bất thường đối với thuốc chống loạn nhịp - hoặc cho bất kỳ loại thuốc nào cho vấn đề đó. Vì những lý do này, khi amiodarone đầu tiên được đưa vào sử dụng lâm sàng, phải mất hơn một thập kỷ để các bác sĩ nhận ra rằng nhiều triệu chứng lạ mà họ thấy là do amiodarone gây ra. Cho đến ngày nay, các bác sĩ thường xuyên không theo dõi bệnh nhân dùng amiodarone đủ lâu và đủ siêng năng để nhận ra rằng thuốc đang gây ra vấn đề.

Dưới đây là một số tác dụng phụ đặc biệt hơn có thể được nhìn thấy bằng amiodarone:

Khi nào nên dùng Amiodarone?

Do những khó khăn và rủi ro duy nhất khi sử dụng amiodarone, thuốc này chỉ nên được sử dụng ở những người có rối loạn nhịp tim đe dọa đến tính mạng hoặc rất gây rối cho cuộc sống, và chỉ khi không có phương pháp điều trị hợp lý nào khác. Mặc dù có nhược điểm của nó, tuy nhiên, amiodarone thực sự là duy nhất có hiệu quả, và đã giúp khôi phục hàng ngàn người với vô hiệu hóa loạn nhịp với một cuộc sống gần như bình thường.

Một từ từ

Khi được sử dụng một cách thích hợp, amiodarone có thể là một lợi ích lớn cho những người mắc chứng loạn nhịp tim nặng. Nhưng do độc tính tiềm ẩn nên việc sử dụng nó nên hạn chế. Bất kỳ bác sĩ nào kê đơn amiodarone đều có bệnh nhân thảo luận cẩn thận về nhiều vấn đề có thể xảy ra với thuốc và phải cam kết trở thành đối tác lâu dài của bệnh nhân, theo dõi cẩn thận các tác dụng phụ mới, miễn là loại thuốc độc đáo này đang được sử dụng.

> Nguồn:

> Goldschlager N, Epstein AE, Naccarelli GV, et al. Hướng dẫn thực hành cho các bác sĩ lâm sàng Ai điều trị bệnh nhân với Amiodarone: 2007. Nhịp tim năm 2007; 4: 1250.

> Vassallo P, Trohman RG. Kê toa Amiodarone: Đánh giá dựa trên bằng chứng về các chỉ định lâm sàng. JAMA 2007; 298: 1312.