Thuốc kết hợp HIV trong số hầu hết các quy định trên toàn thế giới
Phân loại
Atripla là thuốc viên đơn, thuốc kết hợp liều cố định (FDC) bao gồm ba thuốc kháng virus : tenofovir, emtricitabine và efavirenz.
Tenofovir và emtricitabine đều được phân loại là chất ức chế men sao chép ngược nucleotide và được bán độc lập như Viread (tenofovir) , Emtriva (emtricitabine, FTC) và FDC Truvada (tenovfovir + emtricitabine).
Ngược lại, Efavirenz là một chất ức chế men sao chép ngược không nucleoside và được bán trên thị trường dưới dạng Sustiva (efavirenz) .
Atripla đã được cấp phép bởi Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) vào ngày 12 tháng 6 năm 2012 và là loại thuốc ba lần trong ngày đầu tiên được phê chuẩn để sử dụng trong điều trị HIV cho người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.
Cho đến năm 2015, Atripla được định vị là phương pháp điều trị HIV ưu tiên hàng đầu ở Mỹ, với gần một phần ba số bệnh nhân được kê toa thuốc. Các loại thuốc thế hệ mới hơn (có ít tác dụng phụ và độ bền tốt hơn) cuối cùng đã chuyển Atripla từ danh sách thuốc "được khuyến cáo" sang trạng thái đầu tiên "thay thế" hiện tại.
Hiện tại không có thay thế chung cho Atripla ở Hoa Kỳ
Công thức Atripla
Atripla là một viên thuốc kết hợp gồm 300mg tenofovir disoproxil fumarate, 200mg emtricitabine và 600mg efavirenz.
Chiếc máy tính bảng màu hồng, hình chữ nhật được phủ một lớp và được dập nổi ở một bên với số "123".
Atripla Liều dùng
Đối với người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên nặng ít nhất 87 lbs (40kg): một viên uống bằng dạ dày trống rỗng, lý tưởng vào lúc đi ngủ (do chóng mặt có thể phát sinh do thành phần efavirenz).
Đối với bệnh nhân dùng rifampin (sử dụng thường xuyên trong điều trị đồng nhiễm lao) có cân nặng ít nhất 110 lbs (50kg): một viên Atripla và một viên Sustiva (efavirenz) uống, một lần nữa trên một dạ dày trống rỗng và lý tưởng trước khi đi ngủ.
Tác dụng phụ Atripla
Các tác dụng phụ phổ biến nhất liên quan đến việc sử dụng Atripla (xảy ra trong ít nhất 5% trường hợp) bao gồm:
- Buồn nôn
- Bệnh tiêu chảy
- Mệt mỏi
- Viêm xoang
- Đau đầu
- Chóng mặt
- Phiền muộn
- Mất ngủ
- Những giấc mơ bất thường
- Phát ban
Hầu hết các triệu chứng thường kéo dài, thường tự giải quyết trong vòng một hoặc hai tuần. Một số rối loạn hệ thần kinh trung ương, như chóng mặt, đôi khi có thể mất nhiều thời gian hơn để giải quyết, mặc dù uống thuốc vào ban đêm, ngay trước khi đi ngủ, có xu hướng giảm bớt các triệu chứng đáng kể.
Chống chỉ định
- Thuốc kháng nấm: Vrend (voriconazole)
- Thuốc trị viêm gan B: Hepsera (adefovir)
- Các dẫn xuất Ergot (bao gồm cả Wigraine và Cafergot)
- Thuốc chẹn kênh canxi: Vascor (bedripil), Propulsid (cisaprid), Orap (pimozide)
- St. John's Wort
Cân nhắc điều trị
Những bệnh nhân đã từng trải qua các phản ứng quá mẫn mạnh với Sustiva (bao gồm phát ban nặng hoặc phát ban) không nên được kê toa Atripla.
Atripla nên được sử dụng cẩn thận ở bệnh nhân có tiền sử suy thận (thận).
Luôn luôn đánh giá độ thanh thải creatinin ước tính trước khi bắt đầu điều trị. Ở những bệnh nhân có nguy cơ rối loạn chức năng thận, bao gồm thanh thải creatinin ước tính, phốt pho huyết thanh, glucose nước tiểu và protein nước tiểu khi theo dõi. Atripla không nên được sử dụng ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin ước tính dưới 50mL / phút.
Theo dõi các xét nghiệm chức năng gan ở bệnh nhân gan có bệnh gan cơ bản, bao gồm viêm gan B và viêm gan C. Atripla không được khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan vừa đến nặng. Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy gan nhẹ.
Thành phần efavirenz ở Atripla có liên quan đến những bất thường của thai nhi trong một số nghiên cứu trên động vật.
Trong khi vẫn còn tranh cãi về việc liệu efavirenz có gây ra bất kỳ nguy cơ thực sự nào ở người hay không, thì nên tránh Atripla trong khi mang thai ), đặc biệt là trong ba tháng đầu. Các bà mẹ cũng nên không cho con bú trong khi dùng Atripla.
Atripla nên được quy định một cách thận trọng ở những người bị co giật, cũng như những người bị tâm thần phân liệt, trầm cảm lâm sàng, hoặc các rối loạn tâm thần khác. Thành phần efavirenz được biết là ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương, dẫn đến chóng mặt, những giấc mơ sinh động, bất ổn và mất phương hướng ở một số người.
Nguồn:
Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA). "FDA chấp thuận lần đầu tiên một lần một ngày, ba loại thuốc kết hợp để điều trị HIV-1." Silver Spring, Maryland; thông cáo báo chí được phát hành ngày 2 tháng 8 năm 2004.
Bristol Myers Squibb. " Điểm nổi bật của Thông tin kê đơn - ATRIPLA ." 2006.