Juxtapid (lomitapide) là một loại thuốc được sử dụng để giảm cholesterol, LDL và apolipoprotein B - cùng với chế độ ăn uống và các phương pháp điều trị khác - ở những người có tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử, một tình trạng di truyền hiếm gặp gây ra mức cholesterol LDL rất cao và tim mạch bệnh sớm trong đời. Juxtapid đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ phê chuẩn sử dụng vào tháng 12 năm 2012.
Juxtapid chỉ được nghiên cứu kỹ lưỡng ở những người được chẩn đoán có tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử - và không phải ở những người có các tình trạng khác gây ra mức cholesterol cao. Trong một nghiên cứu, Juxtapid 5 đến 60 mg mỗi ngày được dùng cho những người đã dùng các liệu pháp giảm cholesterol khác cho mức cholesterol LDL rất cao của họ. Nghiên cứu này cho thấy việc thêm Juxtapid vào các liệu pháp khác làm giảm mức LDL lên tới 50%. Nồng độ triglyceride, nồng độ apolipoprotein B, VLDL và mức cholesterol toàn phần cũng giảm đáng kể.
Một nghiên cứu khác đã kiểm tra tính hiệu quả và an toàn ở những người có cùng điều kiện y tế khi dùng Juxtapid một mình để giảm mức cholesterol. Khi kết thúc nghiên cứu này, với liều 1 mg / kg / ngày, nồng độ LDL và apolipoprotein B cũng giảm xuống khoảng 50%.
Mặc dù những phát hiện này đã giúp giảm đáng kể cholesterol trong dân số bệnh nhân này, họ cũng tiết lộ rằng Juxtapid có thể gây ra những tác dụng phụ đáng kể - bao gồm các tác dụng phụ đường tiêu hóa và bệnh gan.
Ngoài ra, vì các nghiên cứu này chỉ kéo dài đến 78 tuần, các nghiên cứu khác hiện đang được tiến hành để xác định sự an toàn và hiệu quả lâu dài của Juxtapid.
Làm thế nào nó hoạt động?
Juxtapid làm giảm cholesterol LDL bằng cách ngăn chặn protein chuyển tải triglyceride microsome (MTTP), một phân tử trong cơ thể ngăn ngừa VLDL và chylomicrons khỏi gan.
Bởi vì VLDL được chuyển thành LDL, điều này cũng sẽ làm giảm mức LDL trong máu.
Tôi nên uống thuốc này như thế nào?
Juxtapid nên được thực hiện bằng miệng, với một ly nước, trên một dạ dày trống rỗng. Đó là đề nghị rằng thuốc được thực hiện ít nhất hai giờ sau bữa tối. Nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn sẽ chạy thử máu - bao gồm kiểm tra men gan và mức cholesterol - trước khi kê toa Juxtapid cho bạn.
Tác dụng phụ có thể xảy ra
Các men gan tăng và sự tích lũy chất béo trong gan có liên quan mật thiết với việc dùng Juxtapid. Do đó, bác sĩ của bạn sẽ cần phải thực hiện xét nghiệm máu định kỳ để xác định nồng độ men gan của bạn, bao gồm alanine aminotransferases, aspartate aminotransferases, và phosphatase kiềm, ngoài việc theo dõi nồng độ cholesterol của bạn. Do những tác dụng phụ này, Juxtapid mang một "cảnh báo hộp đen" về độc tính trên gan, đây là một cảnh báo mạnh do Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm ban hành do thực tế rằng tác dụng phụ này đã được ghi nhận trong các nghiên cứu kiểm tra sự an toàn của thuốc. Vì tác dụng có hại của Juxtapid có trên gan, bác sĩ của bạn sẽ cho bạn đăng ký vào một chương trình hạn chế, được gọi là chương trình Juxtapid REMS.
Theo chương trình này, chỉ có các bác sĩ và nhà thuốc được chứng nhận hiểu biết về thuốc và những rủi ro của thuốc đó có thể kê toa và phân phối thuốc Juxtapid.
Tác dụng phụ đường tiêu hóa, chẳng hạn như buồn nôn, nôn, ợ nóng, tiêu chảy, táo bón và đau bụng, là những tác dụng phụ thường gặp nhất ở những người dùng Juxtapid. Một số cá nhân cũng đã báo cáo bị giảm cân, đau ngực và mệt mỏi trong khi dùng thuốc.
Ai không nên dùng nó?
Hiện tại, Juxtapid chỉ được nghiên cứu ở những người được chẩn đoán có tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử do nguy cơ mắc bệnh tim mạch cao.
Do đó, người ta không biết liệu Juxtapid có hiệu quả ở những người có các tình trạng y tế khác gây ra mức cholesterol cao hay không. Những người khác nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng Juxtapid bao gồm:
- Những người bị bệnh gan - Juxtapid có thể làm tăng thêm các men gan như transaminase và tăng mỡ gan.
- Những người bị bệnh thận - mức Juxtapid có thể tăng trong máu.
- Phụ nữ mang thai - Juxtapid đã được chứng minh là có hại cho thai nhi trong các nghiên cứu trên động vật. Phụ nữ có khả năng tái tạo sẽ cần phải có một thử nghiệm mang thai âm tính trước khi bắt đầu Juxtapid và sẽ cần phải sử dụng một số hình thức kiểm soát sinh đẻ hiệu quả trong khi dùng thuốc.
- Phụ nữ đang điều dưỡng - Juxtapid chưa được nghiên cứu rộng rãi. Do tiềm năng phát triển khối u ở chuột, nên ngừng điều dưỡng - hoặc dùng thuốc.
Tương tác thuốc
Có một số loại thuốc có thể tương tác với Juxtapid, có thể dẫn đến ảnh hưởng đến nồng độ Juxtapid hoặc các loại thuốc khác trong cơ thể. Sau đây là danh sách ngắn các loại thuốc có thể tương tác với Juxtapid vì vậy nếu bạn uống một hoặc nhiều loại thuốc này, bạn nên tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
- Các vitamin và chất dinh dưỡng hòa tan trong chất béo, chẳng hạn như Vitamin A, D, E, và K, và các axit béo omega-3 , có thể không được hấp thụ tốt trong khi dùng Juxtapid.
- Juxtapid có thể làm tăng nồng độ trong máu của một số chất làm loãng máu nhất định, chẳng hạn như warfarin, trong máu. Điều này có thể khiến bạn chảy máu hoặc bầm tím dễ dàng hơn.
- Nếu bạn đang dùng atorvastatin hoặc simvastatin, Juxtapid có thể làm tăng nồng độ trong máu của những loại thuốc này. Bác sĩ có thể thay đổi liều lượng của các loại thuốc này trong khi dùng Juxtapid.
Bởi vì cách thức Juxtapid được chuyển hóa trong cơ thể, nó có thể làm tăng nồng độ các loại thuốc khác mà bạn đang dùng - do đó làm cho thuốc trở nên độc hại hơn. Chúng bao gồm một số loại thuốc kháng nấm, thuốc kháng sinh, thuốc kháng vi-rút, thuốc huyết áp, thuốc dùng để điều trị chứng ợ nóng, và các sản phẩm tự nhiên (như goldenseal, bưởi). Vì vậy, bạn nên giữ tất cả các nhà cung cấp chăm sóc sức khỏe của bạn thông báo về bất kỳ loại thuốc mà bạn đang dùng để họ có thể sàng lọc đầy đủ cho tương tác tiềm năng với Juxtapid. Bác sĩ của bạn có thể quyết định thay đổi liều Juxtapid hoặc các loại thuốc khác nếu phát hiện tương tác.
Điểm mấu chốt
Juxtapid là thuốc hạ cholesterol đầu tiên được chấp thuận có tác dụng ức chế MTTP. Mặc dù các nghiên cứu đã chỉ ra rằng Juxtapid bổ sung khả năng hạ LDL bổ sung ở những người có tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình, có nhiều vấn đề an toàn liên quan đến Juxtapid và việc sử dụng nó đã bị hạn chế ở trạng thái bệnh cụ thể này. Bác sĩ của bạn sẽ đánh giá lợi ích của việc sử dụng Juxtapid, cùng với những rủi ro gặp phải tác dụng phụ của thuốc. Bởi vì những ảnh hưởng lâu dài của việc sử dụng Juxtapid chưa được biết - bao gồm cả khả năng ngăn ngừa bệnh tim mạch - có những nghiên cứu hiện đang được tiến hành để kiểm tra điều này.
Nguồn:
Cuchel M, Meagher EA, Theron HD, et al. Hiệu quả và độ an toàn của chất ức chế chuyển hóa protein triglyceride microsome ở bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử: nghiên cứu giai đoạn 3, cánh tay mở, nhãn đơn. Lancet 2013; 381 (9860): 40-6.
Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, và cộng sự. Ức chế protein chuyển hóa triglyceride microsome trong tăng cholesterol máu gia đình. N Eng J Med 2007, 356: 148-156.
Chèn gói Juxtapid ® (lomitapide). Dược phẩm Aegerion. Tháng 3 năm 2016.