Thuốc tăng cường HIV hoạt động như thế nào

Có những loại thuốc được sử dụng trong điều trị HIV có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của một số thuốc kháng virus (ARV) khi được sử dụng trong liệu pháp phối hợp. Phổ biến được gọi là "tên lửa đẩy", các loại thuốc cho phép các bác sĩ để giảm liều lượng và tần số của ARV tiếp viên trong khi giảm tiềm năng cho các tác dụng phụ liên quan đến ma túy.

Thuốc tăng cường HIV, còn được gọi là chất tăng cường dược động học, không nên nhầm lẫn với các vitamin hoặc chất bổ sung được bán trên thị trường là "thuốc tăng cường miễn dịch", không có đặc tính nào để phòng ngừa hoặc chống nhiễm HIV.

Giới thiệu về HIV Boosters

Khi các chất ức chế protease HIV (PI) lần đầu tiên được phát hiện vào giữa những năm 1990, một trong những thách thức chính đối với các nhà nghiên cứu là tốc độ nhanh chóng trong đó các loại thuốc được chuyển hóa ở gan và được thải ra khỏi máu. Kết quả là, PI yêu cầu liều hai lần đến ba lần mỗi ngày. Không chỉ liều lượng cao làm tăng nguy cơ độc tính của thuốc, gánh nặng thuốc cao làm cho tuân thủ tất cả các khó khăn hơn (và sự phát triển của kháng tất cả các khả năng hơn).

Năm 1996, thuốc Norvir (ritonavir) đã được FDA cho phép sử dụng trong phòng chống HIV. Trong khi thuốc được biết là có đặc tính kháng virus, nó sớm được phát hiện ra rằng, ngay cả ở liều rất thấp, nó có thể ức chế enzyme rất (CYP3A4) cần thiết để chuyển hóa PI.

Phát hiện này ngay lập tức ảnh hưởng đến cách thức mà PI được quy định. Ngày nay, Norvir hiếm khi được sử dụng cho tác dụng kháng virus của nó, mà là để tăng hiệu quả của các PI giả, trong khi giảm các tác dụng phụ liên quan đến điều trị.

Thuốc cũng là một thành phần của PI kết hợp liều cố định, Kaletra (lopinavir + ritonavir).

(Xin lưu ý - Norvir có thể can thiệp vào nồng độ trong huyết tương của các loại thuốc khác mà bạn có thể đang dùng, đôi khi gây ra các tương tác nghiêm trọng đến nghiêm trọng. Xin vui lòng cho bác sĩ biết về bất kỳ loại thuốc đồng thời nào bạn đang sử dụng khi dùng Norvir hoặc Kaletra.)

Tương lai của HIV Boosters

Trong những năm gần đây, đã có nhiều trọng tâm đặt sự phát triển của những người thúc đẩy HIV khác. Nó được hình dung rằng các tác nhân tương tự có thể không chỉ mở rộng hiệu quả của PI, mà còn làm tương tự đối với các nhóm ARV khác - có khả năng gây ra các liều dùng một lần, hàng ngày, trong khi cho phép bỏ qua liều "tha thứ" lớn hơn hoặc khoảng cách điều trị xảy ra.

Vào năm 2012, sau 16 năm kể từ khi Norvir được giới thiệu, một loại thuốc tăng cường thứ hai cuối cùng đã được FDA chấp thuận. Tybost (cobicistat) , một thành phần của thuốc kết hợp liều cố định Stribild (elvitegravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabine) , được chứng minh là ức chế cả men CYP3A4 và một số protein đường ruột được biết là gây trở ngại cho sự hấp thụ thuốc.

Trong khi nó không có đặc tính kháng virus, Tybost có thể làm tăng hiệu quả của elvitegravir, một chất ức chế integrase HIV, trong khi đạt được kết quả tương tự với các PI Reyataz (atazanavir) và Prezista (darunavir) và nucleotide analogue Viread (tenofovir).

Đầu năm 2015, FDA đã phê chuẩn hai loại thuốc kết hợp liều cố định kết hợp Tybost, bao gồm Evotaz (atazanvir + cobicistat)Prezcobix (darunavir + cobicistat) .

Các tên lửa đẩy thử nghiệm khác đang được điều tra, bao gồm một chất ức chế CYP3A4 mới được phát triển bởi Sequoia Pharmaceuticals.

Nguồn:

Viện Dị ứng và Bệnh truyền nhiễm Quốc gia (NIAID). “Hai chất ức chế protease mới được FDA chấp thuận. Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm. ” Chương trình NIAID AIDS. Bethesda, Maryland; Tháng 3 năm 1996, 4-5.

Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA). “FDA chấp thuận thuốc kết hợp mới để điều trị HIV cho một số bệnh nhân.” Silver Spring, Maryland; thông cáo báo chí được phát hành ngày 27 tháng 8 năm 2012.

Gallant, J .; Koenig, E .; Andrade-Villanueva, J .; et al. “Cobicistat so với Ritonavir như một dược sĩ của Atazanavir Plus Emtricitabine / Tenofovir Disoproxil Fumarate trong điều trị-Naive HIV-1 bệnh nhân nhiễm: Kết quả 48 tuần.” Tạp chí các bệnh truyền nhiễm. Ngày 1 tháng 7 năm 2013, 208 (1): 32-39 .

Bristol-Myers Squibb. "Evotaz (Atazanvir + cobicistat) - THÔNG TIN ĐĂNG KÝ ĐẦY ĐỦ". New York, New York.

Bristol-Myers Squibb. "PREZCOBIX - THÔNG TIN ĐĂNG KÝ ĐẦY ĐỦ". New York, New York.