Lasmiditan: Thuốc trị đau nửa đầu mới trong đường ống

Một thay thế cho triptans, nhưng các tác dụng phụ có thể được hạn chế

Chứng đau nửa đầu tiếp tục duy trì một tình trạng thần kinh suy nhược - ngay cả với sự ra đời của triptans , đó là các loại thuốc truyền thống được sử dụng để hủy bỏ cơn đau nửa đầu vừa đến nặng.

Vấn đề với triptans là họ chỉ đơn giản là không luôn luôn làm việc cho người dân - hơn 35 phần trăm, theo dữ liệu khoa học. Ngoài ra, đôi khi người ta tránh chúng vì những tác dụng phụ không thoải mái, như đau thắt ngực, đau cổ họng và cơ bắp, và cảm giác tê và ngứa ran.

Vì vậy, có một sự thay thế để tham gia một triptan cho một chứng đau nửa đầu? Có thể có một trên đường chân trời và nó được gọi là lasmiditan. Giống như bất kỳ loại thuốc nào, mặc dù, lasmiditan cũng có thể có một số nhược điểm vẫn cần phải được các nhà nghiên cứu sắp xếp.

Tuy nhiên, việc tìm hiểu về loại thuốc chống đau nửa đầu mới này là vì lợi ích tốt nhất của bạn vì nó có thể nổi lên như một lựa chọn khả thi cho bạn trong tương lai. Ngoài ra, nếu hiệu quả, lasmiditan có thể cung cấp thêm thông tin chi tiết về sinh học đằng sau các cuộc tấn công đau nửa đầu . Và, cụ thể hơn, nó sẽ hỗ trợ một lý thuyết thần kinh về nguồn gốc đau nửa đầu như trái ngược với một lý thuyết mạch máu của nguồn gốc đau nửa đầu.

Lasmiditan có an toàn và hiệu quả không?

Cho đến nay, có hai thử nghiệm giai đoạn II của lasmiditan:

Nghiên cứu một

Theo một nghiên cứu ngẫu nhiên, kiểm soát giả dược giai đoạn II ở Lancet, lasmiditan dường như có hiệu quả trong điều trị đau nửa đầu cấp tính đến nặng. Trong nghiên cứu này, những người tham gia được chọn ngẫu nhiên để nhận một viên thuốc giả dược hoặc một viên thuốc lasmiditan với liều lượng khác nhau (50mg, 100mg, 200mg và 400mg).

Kết quả cho thấy rằng mỗi liều lasmiditan cải thiện đáng kể phản ứng đau đầu (được xác định là giảm đau nửa đầu vừa hoặc nặng đến đau nhẹ hoặc không đau) sau hai giờ khởi phát, so với giả dược.

Trong khi hứa hẹn như là một liệu pháp hiệu quả, nhược điểm của thuốc có thể là tác dụng phụ liên quan đến thần kinh của nó, mà nhiều người tham gia trải nghiệm liều cao hơn lasmiditan được.

Những tác dụng phụ này bao gồm:

Nghiên cứu hai

Một nghiên cứu pha II khác trong Cephalalgia đã kiểm tra tiêm tĩnh mạch (IV) của lasmiditan, có nghĩa là nó được truyền qua tĩnh mạch. Những người tham gia nghiên cứu này bị nhức đầu đau nửa đầu từ vừa đến nặng và họ nhận được liều IV lasmiditan hoặc liều giả dược trong bệnh viện.

Kết quả cho thấy với liều lasmiditan 20mg IV, giảm đau đầu (được định nghĩa lại là giảm đau ở mức độ nhẹ hoặc không ở hai giờ) là 64% và giả dược là 45%.

Các tác dụng phụ như chóng mặt, dị cảm và cảm giác nặng nề (thường là chi) thường gặp hơn ở nhóm lasmiditan so với nhóm giả dược (65% so với 43%).

Hai nghiên cứu này có ý nghĩa gì?

Cả hai nghiên cứu đều cho rằng lasmiditan là một loại thuốc hiệu quả trong điều trị chứng đau nửa đầu cấp tính. Tuy nhiên, các nghiên cứu đưa ra các vấn đề về dung nạp đối với các phản ứng phụ. Các nghiên cứu pha III lớn hơn là cần thiết để trêu chọc những tác dụng phụ của hệ thần kinh này vì đây có thể là những yếu tố hạn chế cho việc sử dụng trong tương lai.

Cách hoạt động của Lasmiditan

Tương tự như các loại thuốc đau nửa đầu khác, cơ chế chính xác đằng sau hoạt động của lasmiditan không hoàn toàn rõ ràng.

Điều đó nói rằng, chúng ta biết rằng nó kích hoạt một số thụ thể serotonin trong não - và trong não của chứng đau nửa đầu, mức serotonin đã được tìm thấy là giảm.

Triptans , các loại thuốc truyền thống được sử dụng để điều trị đau nửa đầu từ vừa đến nghiêm trọng, cũng liên kết với thụ thể serotonin. Vì vậy, lasmiditan độc đáo như thế nào từ triptans? Các chuyên gia lưu ý rằng lasmiditan có nhiều chọn lọc hơn triptans - nó không liên kết với các thụ thể serotonin, khi được kích hoạt, dẫn đến co thắt mạch máu (mà triptans làm).

Trong thực tế, tác dụng phụ này (gọi là co mạch) là một nhược điểm lớn đối với triptans và là lý do tại sao chúng được chống chỉ định ở những người có tiền sử:

Hơn nữa, trong các nghiên cứu trên động vật, lasmiditan đã được tìm thấy để chặn các dấu hiệu liên quan đến kích thích điện của hạch sinh ba. Điều này phù hợp với lý thuyết mới hơn về "lý do" đằng sau chứng đau nửa đầu, đó là cơn đau không phải là kết quả chính của mạch máu mở rộng xung quanh não, mà là sự kích hoạt các đường thần kinh sinh ba.

Vì vậy, lasmiditan giả định một nguyên nhân gây đau nửa đầu dựa trên thần kinh hơn là trái ngược với nguyên nhân mạch máu. Điều này có thể giải thích tại sao triptans không hoạt động đối với một số chứng đau nửa đầu.

Các liệu pháp sáng tạo khác

Vẫn còn quá sớm để nói rằng lasmiditan sẽ có giá như thế nào, nhưng ít nhất có những lựa chọn mới hơn đang nổi lên, và họ đang thay đổi cách chúng ta hiểu cách phát triển chứng đau nửa đầu. Ví dụ, một khi hệ thống sinh ba được kích hoạt trong một cơn đau nửa đầu, các chất như peptide liên quan đến gen calcitonin (CGRP) được giải phóng. Điều này, lần lượt, mở rộng mạch máu xung quanh não. Các loại thuốc chặn protein CGRP hoặc bằng cách liên kết trực tiếp hoặc liên kết với thụ thể của nó đang được phát triển và các nghiên cứu ban đầu đầy hứa hẹn.

Ngoài ra, và thậm chí thú vị hơn là các thiết bị (không phải thuốc) kích thích dây thần kinh nhất định, như dây thần kinh phế vị hoặc dây thần kinh supraorbital. Đây có thể là lựa chọn tốt cho những người không thể dùng hoặc không dung nạp thuốc trị đau nửa đầu miệng hiện tại. Tuy nhiên, chúng có thể tốn kém và bảo hiểm có thể là một vấn đề.

Một từ từ

Nhìn chung, bức tranh lớn ở đây là lasmiditan dường như có hiệu quả trong hai nghiên cứu pha II cho cơn đau nửa đầu nhẹ nhàng. Nhưng, điều quan trọng cần nhớ là các nghiên cứu lớn hơn là cần thiết ( các nghiên cứu pha III ) để trêu chọc các tác dụng phụ của hệ thần kinh vì đây có thể là những yếu tố hạn chế đối với một số người. Tin vui là có các nghiên cứu giai đoạn III đang được đăng ký hoặc đang thực hiện tại thời điểm này.

> Nguồn:

> Aggarwal M, Puri V, Puri S. Serotonin và CGRP trong chứng đau nửa đầu. Ann Neurosci . 2012 tháng 4, 19 (2): 88-94.

> Capi M et al. Lasmiditan để điều trị chứng đau nửa đầu. Chuyên gia Opin Investig Ma túy . 2017 tháng 2, 26 (2): 227-34.

> Farkkila M et al. Hiệu quả và khả năng dung nạp của lasmiditan, thuốc chủ vận thụ thể 5-HT (1F) uống, để điều trị cấp tính của chứng đau nửa đầu: một nghiên cứu ngẫu nhiên có nhóm đối chứng giả dược, song song, giai đoạn 2. Lancet Neurol. Ngày 5 tháng 5 năm 2012, 11 (5): 405-13.

> Ferrari MD và cộng sự. Điều trị cấp tính của chứng đau nửa đầu với thuốc chủ vận thụ thể thụ thể 5-HT1F chọn lọc lasmiditan - một thử nghiệm ngẫu nhiên về khái niệm chứng minh. Cephalalgia . Tháng 10 năm 2010, 30 (10): 1170-8.

> Peer C Tfelt-Hansen, Olesen J. Thuốc chủ vận thụ thể 5-HT1F lasmiditan như một phương pháp điều trị tiềm năng của các cơn đau nửa đầu: xem xét hai thử nghiệm pha II có kiểm soát giả dược. J Đau đầu . 2012 tháng 6, 13 (4): 271-75.