Ưu điểm và nhược điểm của Cyclooxygenase

Các loại thuốc để kiềm chế COX có thể không phải là một điều tốt

Đau và viêm, một khiếu nại chính của hầu hết mọi người tại một số điểm trong cuộc sống của họ và một sự xuất hiện phổ biến hàng ngày đối với nhiều người bị viêm khớp, chủ yếu là do cyclooxygenase, hoặc COX, trong ngắn hạn.

COX là một loại enzyme hình thành prostanoids - prostaglandin , prostacyclins và thromboxanes - tất cả đều chịu trách nhiệm cho phản ứng viêm.

Nó chỉ ra rằng COX không phải là tất cả xấu, nó thậm chí còn cần thiết cho quá trình tế bào bình thường.

Thuốc nhằm ức chế COX để giảm viêm, có vẻ như là một ý tưởng hay, nhưng bằng cách ức chế COX, có một nhược điểm.

COX-1 so với COX-2

Trong những năm 1990, nó đã được phát hiện có hai hình thức của enzyme COX-1 và COX-2. Sau này là ít mong muốn của cả hai. COX-1 được biết là có mặt trong hầu hết các mô. Trong đường tiêu hóa, COX-1 duy trì lớp lót bình thường của dạ dày và bảo vệ dạ dày khỏi các loại nước tiêu hóa. Enzym cũng tham gia vào chức năng thận và tiểu cầu. COX-2 chủ yếu được tìm thấy tại các vị trí viêm.

Cả COX-1 và COX-2 đều có thể gây đau và viêm, nhưng vì COX-1 là một loại enzyme có lợi, sử dụng thuốc ức chế có thể không phải là một ý tưởng hay.

NSAIDs ức chế COX

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID), thường được kê toa để điều trị viêm khớp, hoạt động bằng cách ức chế prostaglandin. NSAID truyền thống, như ibuprofen và naproxen, có thể gây ra các vấn đề tiêu hóa bao gồm loét .

Các NSAID này không mang tính chọn lọc, có nghĩa là chúng ức chế cả COX-1 và COX-2. Sự ức chế COX-2 bởi các NSAID truyền thống rất hữu ích cho các tác dụng chống viêm của nó, nhưng nhược điểm là sự ức chế COX-1 có thể dẫn đến các tác dụng phụ như loét, thời gian chảy máu kéo dài và các vấn đề về thận.

COX-2 NSAID chọn lọc

Vào cuối những năm 1990, các công ty dược phẩm đã phát triển một số loại thuốc chỉ nhắm mục tiêu COX-2, những NSAID này là Celebrex, Vioxx và Bextra.

Trong số này, Celebrex là loại thuốc duy nhất còn tồn tại trên thị trường Hoa Kỳ và có một hộp đen cảnh báo rằng nó mang một nguy cơ đau tim và đột quỵ.

Kể từ khi Vioxx rút lui năm 2004, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ đã xem xét toàn bộ các loại thuốc, bao gồm tất cả các thuốc ức chế NSAID và COX-2 được bán tự do hoặc theo toa và thêm cảnh báo hộp đen vào hướng dẫn kê đơn .

Hai chất ức chế COX-2 khác, Arcoxia và Prexige, đang được sử dụng ở các nước khác, đã bị FDA từ chối. Prexige đã được loại bỏ khỏi thị trường ở Úc và Canada do các biến chứng gan liên quan.

Một số nhà nghiên cứu tin rằng, sau khi tìm thấy mức COX-2 thấp ở một số mô không bị viêm, COX-2 cũng có thể đóng một vai trò trong một số chức năng bình thường của cơ thể ngoài viêm. Các nhà nghiên cứu ở Anh đã phát hiện ra rằng COX-2 có thể bảo vệ chống lại xơ vữa động mạch, thuật ngữ y khoa để làm cứng động mạch, thu hẹp và tắc nghẽn.

Trong khi các chất ức chế NSAID và COX-2 được coi là lựa chọn điều trị đáng kể cho bệnh nhân viêm khớp , thì lợi ích và rủi ro phải được xem xét cho từng bệnh nhân. Nguy cơ tim mạch và loại NSAID tốt nhất nên sử dụng .

> Nguồn

> Viêm khớp. NSAID.

> Bathon, Joan M. Thảo luận về các chất ức chế COX-2 cụ thể. Trung tâm viêm khớp Johns Hopkins.

> Kirkby N, Lundberg M, Wright W, Warner T, Paul-Clark M, Mitchell, J. COX-2 Bảo vệ chống xơ vữa động mạch Độc lập với Prostacyclin mạch máu tại địa phương: Xác định các đường liên kết COX-2 Biểu hiện các mạng lưới Lgloc và Lymphocyte. PLOS One. Ngày 2 tháng 6 năm 2014.