Thường quy định nếu Methotrexate là không đạt yêu cầu
Arava (leflunomide) được phân loại là thuốc chống thấp khớp (DMARD). Loại thuốc này đã được FDA của Hoa Kỳ chấp thuận vào ngày 11 tháng 9 năm 1998, được sử dụng để điều trị viêm khớp dạng thấp ở mức độ vừa phải ở người lớn. Nó được sử dụng để làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng của viêm khớp dạng thấp, để ức chế thiệt hại cấu trúc (ví dụ, bằng chứng x-ray của xói mòn và thu hẹp không gian chung), và để cải thiện chức năng thể chất.
Arava thường được quy định khi các DMARD khác, đặc biệt là methotrexate , không thể dung nạp hoặc tạo ra phản ứng không đầy đủ (nghĩa là không kiểm soát được triệu chứng).
Tính khả dụng và liều lượng
Arava có sẵn trong 10 mg và 20 mg viên nén bao phim (30 chai đếm). Arava cũng có sẵn trong một gói vỉ 100 mg 3-count. Do thời gian bán hủy kéo dài của Arava ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp và khoảng thời gian khuyến cáo là 24 giờ, nên bắt đầu dùng Arava với liều 100 mg mỗi ngày trong 3 ngày. Sau khi hoàn thành liều tải, nên dùng liều hàng ngày 20 mg Arava để điều trị viêm khớp dạng thấp. Máy tính bảng 10 mg có sẵn cho bệnh nhân yêu cầu liều thấp hơn vì tác dụng phụ có kinh nghiệm với liều cao hơn. Nó có thể mất vài tuần trước khi có sự cải thiện đáng kể trong đau khớp hoặc sưng khớp. Lợi ích đầy đủ có thể không được thực hiện cho đến 6 đến 12 tuần sau khi Arava được bắt đầu.
Làm thế nào nó hoạt động
Arava là một tác nhân điều hòa miễn dịch isoxazole ức chế dihydroorotate dehydrogenase, một loại enzyme tham gia vào quá trình tổng hợp pyrimidin. Pyrimidines đang xây dựng các khối axit nucleic. Arava có liên quan đến hoạt tính chống tăng sinh (có nghĩa là, nó ngăn ngừa sự lây lan của các tế bào) và trong các thử nghiệm, nó đã cho thấy tác dụng chống viêm.
Nó ngăn chặn sự hình thành DNA cần thiết cho việc phát triển các tế bào, chẳng hạn như các tế bào hệ miễn dịch. Bằng cách đó, nó ngăn chặn hệ miễn dịch . Làm thế nào nó hoạt động cụ thể để kiểm soát viêm khớp dạng thấp chưa được hiểu đầy đủ.
Tác dụng phụ và phản ứng phụ
Các phản ứng phụ thường gặp nhất liên quan đến Arava bao gồm tiêu chảy, buồn nôn, nhức đầu, nhiễm trùng đường hô hấp, men gan tăng cao (ALT và AST), rụng tóc và phát ban. Sự tăng men gan thường ảnh hưởng đến dưới 10% bệnh nhân dùng Arava, nhưng vì nó có thể gây tổn thương gan, đặc biệt khi sử dụng rượu hoặc với một số loại thuốc khác, nên kiểm tra máu thường xuyên để theo dõi gan.
Một loạt các tác dụng phụ đã được báo cáo là ảnh hưởng đến 1% đến dưới 3% bệnh nhân viêm khớp dạng thấp tham gia vào các thử nghiệm lâm sàng cho Arava. Các vấn đề về phổi, bao gồm ho hoặc khó thở, được coi là tác dụng phụ hiếm gặp. Bệnh nhân nên được nhận thức của các triệu chứng sớm của bệnh phổi kẽ và báo cáo những triệu chứng nếu có kinh nghiệm.
Tiêu chảy, tác dụng phụ thường gặp nhất, ảnh hưởng đến khoảng 20% bệnh nhân được điều trị bằng Arava. Tiêu chảy do sử dụng Arava thường cải thiện theo thời gian hoặc bằng cách uống thuốc để phòng ngừa tiêu chảy.
Trong một số trường hợp, liều Arava có thể cần phải giảm.
Cảnh báo và chống chỉ định
Arava không nên được sử dụng bởi phụ nữ mang thai hoặc phụ nữ có thể mang thai và không sử dụng biện pháp tránh thai. Mang thai phải tránh trong khi điều trị với Arava cũng như trước khi hoàn thành thủ tục loại bỏ thuốc sau khi điều trị với Arava.
Tổn thương gan nặng, bao gồm suy gan tử vong, đã được báo cáo ở một số bệnh nhân được điều trị bằng Arava. Bệnh nhân có bệnh gan cấp tính hoặc mãn tính trước đó không nên được điều trị bằng Arava.
Arava không được khuyến cáo cho bệnh nhân suy giảm miễn dịch nặng, loạn sản tủy xương, hoặc nhiễm trùng nặng hoặc không kiểm soát được.
Báo cáo hiếm hoi của pancytopenia, mất bạch cầu hạt, và giảm tiểu cầu đã được báo cáo. Số lượng máu nên được thực hiện thường xuyên để theo dõi những bất thường.
Các trường hợp hiếm gặp của hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì độc hại, và DRESS (phản ứng thuốc với bạch cầu ưa eosin và các triệu chứng toàn thân) đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng Arava. Nếu điều này xảy ra, Arava nên được dừng lại và thủ tục loại bỏ thuốc có thể được bắt đầu.
Bệnh lý thần kinh ngoại vi đã được báo cáo ở một số bệnh nhân dùng Arava. Trong khi trong hầu hết các trường hợp, các triệu chứng giảm đi khi ngừng sử dụng Arava, một số bệnh nhân có các triệu chứng dai dẳng.
Nguồn:
Máy tính bảng Arava. Thông tin mô tả trước. Sanofi-Aventis Hoa Kỳ đã sửa đổi tháng 11 năm 2014.
Leflunomide (Arava). American College of Rheumatology. Cập nhật tháng 5 năm 2015.