Các chất chủ vận GLP-1 là gì và chúng hoạt động như thế nào?

Loại thuốc này có thể giúp kiểm soát bệnh tiểu đường như thế nào

Thuốc chích không insulin là một loại thuốc được tiêm dưới da vào mô mỡ qua ống tiêm hoặc thiết bị bút. Chúng không có nghĩa là được sử dụng như một tác nhân điều trị đầu tiên, nhưng hầu hết các loại thuốc đều có thể được sử dụng kết hợp với thuốc trị tiểu đường miệng cũng như với liệu pháp insulin.

Cụ thể, các chất chủ vận thụ thể GLP-1 là một loại thuốc tiêm không insulin được ngày càng trở nên phổ biến và nổi bật, làm cho con đường của nó đi đầu trong việc chăm sóc và nghiên cứu bệnh tiểu đường. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng các loại thuốc này, khi được sử dụng kết hợp với chế độ ăn uống và tập thể dục, cả diễn xuất ngắn và diễn xuất lâu dài, có thể giúp bệnh nhân tiểu đường loại 2 giảm cân, giảm hemoglobin A1C (trung bình 3 tháng đường huyết) , cũng như có khả năng làm giảm tỷ lệ tử vong tim mạch.

Nghiên cứu hiện nay cho thấy rằng những loại thuốc này vượt trội trong việc giảm lượng đường trong máu so với nhiều loại thuốc uống khác nhau và không thua kém phác đồ phối hợp như insulin cơ bản (insulin tác dụng lâu dài), cộng với thuốc chủ vận GLP-1 so với insulin cơ bản . .

Họ làm việc như thế nào?

Những loại thuốc này hoạt động vì những người mắc bệnh tiểu đường loại 2 có giảm ảnh hưởng incretin, có nghĩa là họ có ít hocmon incretin hơn. Một loại hormon incretin đặc biệt, được gọi là peptid dạng glucagon (GLP-1), thấp hơn ở những người mắc bệnh tiểu đường. GLP-1 thường được giải phóng khỏi ruột non khi bạn ăn, và làm việc để làm chậm quá trình mà thức ăn rời khỏi dạ dày, kiểm soát lượng đường trong máu sau bữa ăn.

Lợi ích của chất chủ vận GLP-1 là chúng bắt chước hormone GLP-1 bằng cách gắn kết với các thụ thể GLP-1 và kích thích giải phóng insulin, làm giảm lượng đường trong máu. Thuốc chủ vận GLP-1 cũng hoạt động trên dạ dày, não, tuyến tụy và gan để tăng cảm giác no và giảm sau khi ăn đường trong máu , giúp tăng cân và cải thiện kiểm soát lượng đường trong máu.

Thông thường, chúng không khuyến khích hạ đường huyết vì chúng chỉ hoạt động khi có glucose trong hệ thống của bạn. Đây là một lợi ích cho những người dễ bị hạ đường huyết, tuy nhiên, khi được sử dụng kết hợp với insulin hoặc sulfonylurea nguy cơ hạ đường huyết tăng lên. Nếu bạn đang tìm kiếm một lựa chọn khác cho việc quản lý bệnh tiểu đường, hãy nói chuyện với bác sĩ của bạn để hiểu rõ hơn nếu tùy chọn này phù hợp với bạn và có thể giúp bạn kiểm soát bệnh tiểu đường tốt hơn.

Hiệu ứng trên cơ thể

Não: GLP-1 gửi tín hiệu đến não, đặc biệt là vùng dưới đồi, bảo nó giảm lượng nước và lượng thức ăn. Kết quả là, người dùng thuốc chủ vận GLP-1 sẽ nhanh hơn. Khi bạn cảm thấy no hơn, bạn có thể tiêu thụ ít thức ăn hơn và kết quả là giảm cân. Bởi vì cảm giác uống của bạn có thể suy giảm, điều quan trọng là phải nhớ để hydrate để ngăn ngừa mất nước.

Cơ bắp: GLP-1 làm tăng gluconeogensis trong cơ. Điều này giúp giảm lượng đường trong máu bằng cách kích thích sự hấp thụ glucose của các tế bào và tăng độ nhạy cảm insulin (cơ thể bạn sử dụng insulin tốt đến mức nào).

Tuyến tụy: GLP-1 làm tăng bài tiết insulin khi tiếp xúc với glucose. Điều này giúp giảm lượng đường trong máu sau bữa ăn. Ngoài ra, GLP-1 giảm tiết glucagon và làm tăng bài tiết somostatin. Công việc của Glucagon là ngăn ngừa đường huyết đi quá thấp. Ở những người mắc bệnh tiểu đường loại 2, glucagon có thể làm tăng lượng đường trong máu quá cao vì không có đủ insulin để giảm lượng đường trong máu hoặc cơ thể ít có khả năng phản ứng với insulin hơn . Do đó, bằng cách giảm sản lượng glucagon, lượng đường trong máu sẽ giảm.

Gan: GLP-1 làm giảm sản lượng glucose gan (gan), giúp giảm lượng đường trong máu. GLP-1 làm tăng gluconeogensis, là con đường trao đổi chất tạo ra glucose từ các chất không chứa carbohydrate, chẳng hạn như protein và chất béo. Khi gluconeogensis tăng, glucagon (hormon giúp tăng đường trong máu) các thụ thể bị giảm trong gan, ức chế sự hình thành glucose và kích thích sự hấp thụ glucose của các tế bào giúp giảm lượng đường.

Dạ dày: GLP-1 giảm tiết acid và làm giảm dịch dạ dày, làm chậm tốc độ thức ăn rời khỏi dạ dày, tăng sự viên mãn, giảm lượng đường trong máu tăng nhanh và thường gây buồn nôn. Tỷ lệ giảm mà tại đó thực phẩm rời khỏi dạ dày dẫn đến giảm lượng thức ăn, thường làm giảm cân. Giảm cân làm giảm sức đề kháng insulin, do đó làm giảm lượng đường trong máu.

Các loại khác nhau của chất chủ vận GLP-1 là gì?

Thuốc chủ vận GLP-1 có thể được chia thành hai loại khác nhau: công thức hành động ngắn, thường được định lượng một lần hoặc hai lần một ngày, hoặc các công thức hoạt động lâu dài, được cung cấp một lần mỗi tuần. Loại GLP-1 bạn nhận được sẽ tùy thuộc vào tiền sử bệnh, bảo hiểm, sở thích cá nhân và kiểm soát lượng đường trong máu của bạn. Một số chất chủ vận GLP-1 có thể tốn kém; do đó nó có thể có ý nghĩa để gọi bảo hiểm của bạn trước khi nhận được một toa thuốc để đảm bảo rằng bạn có thể đủ khả năng thuốc.

Tác dụng chủ vận ngắn GLP-1 Agonists - Một lần hoặc hai lần mỗi ngày Injectable

Thuốc: Exenatide

Thương hiệu: Byetta

Liều lượng: Bắt đầu với 5mcg hai lần mỗi ngày 60 phút trước bữa ăn và tăng lên 10mcg sau một tháng.

Yếu tố tích cực: Một trong những loại thuốc chủ vận GLP-1 ít tốn kém nhất, có lẽ vì nó là loại dài nhất.

Tiêu cực: Phải uống 60 phút trước bữa ăn có thể bất tiện.

Những cân nhắc khác: Byetta được bài tiết qua thận và không được khuyến cáo cho những người có GFR từ 30 trở xuống.

Thuốc: Liraglutide

Thương hiệu: Victoza

Liều dùng: 0,6mcg trong một tuần và tăng liều lên 1,2mcg. Nếu lượng đường trong máu ở mức mục tiêu, bạn có thể giữ liều này, hoặc tăng lên 1,8mcg như được dung nạp. Bác sĩ của bạn nên tư vấn cho bạn về cách tăng liều.

Tích cực: Đã được chứng minh là cung cấp giảm cân nhiều nhất.

Phủ định: Phải được cung cấp một lần mỗi ngày. Bệnh nhân báo cáo một tỷ lệ cao của buồn nôn, đó có lẽ là lý do tại sao có rất nhiều giảm cân.

Thuốc: Lixisenatide

Thương hiệu: Adlyxin

Liều: 10 mcg mỗi ngày trong hai tuần và sau đó tăng lên 20 mcg mỗi ngày.

Positives: Có hiệu quả tương tự như Byetta.

Phủ định: Phải được định lượng hàng ngày 60 phút trước bữa ăn đầu tiên trong ngày

Các cân nhắc khác: Bài tiết qua thận và cần tránh với GFR

Long Acting GLP-1 Agonist - Một lần tiêm hàng tuần

Thuốc: Exenatide hình thức diễn xuất lâu dài của Byetta

Thương hiệu: Bydureon (quy định như một lọ với một bộ hoặc bút)

Liều lượng: 2mg mỗi tuần, uống 1 lần / tuần.

Giảm A1C: Khoảng 1,3%.

Điểm tích cực: Được cung cấp một lần mỗi tuần; có thể được quy định thông qua cây bút.

Phủ định: Được bài tiết qua thận trọng và nên tránh với 30 hoặc ít hơn của GFR. Ngoài ra, thước đo của kim dày (23G).

Những lưu ý khác: Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng nó thấp hơn Victoza liên quan đến giảm A1C và có thể mất thời gian khi dùng thuốc (phải pha trộn). Ngoài ra, nhiều người phàn nàn về phản ứng của nơi tiêm thuốc.

Thuốc: Dulaglitide

Thương hiệu: Trulicity (pen)

Liều lượng: Bắt đầu với 0,75mg mỗi tuần và tăng lên 1,5mg trong 6 đến 8 tuần.

Giảm A1C: Khoảng 1,4%.

Điểm tích cực: Không cần phải được trộn thủ công. Bạn không cần phải gắn kim và có thể vứt bỏ toàn bộ cây bút trong thùng chứa sắc nhọn sau khi bạn đã chuyển liều. Nó được định lượng một lần mỗi tuần và có mức giảm A1C cao hơn Victoza.

Phủ định: Không được bao trả bởi tất cả các bảo hiểm và có thể tốn kém.

Các tác dụng phụ là gì?

Ai nên tránh các loại thuốc này?

Thuốc này không được khuyến cáo nếu:

Ngoài ra, những người có bệnh tiểu đường đã giảm chức năng thận, với một GFR (tốc độ lọc cầu thận) hoặc 30 hoặc ít hơn không nên sử dụng bydureon và byetta. Thảo luận liều dùng thận với bác sĩ của bạn nếu bạn đang dùng các thuốc chủ vận GLP-1 khác.

Không có đủ bằng chứng để hỗ trợ sự an toàn ở những bệnh nhân lọc máu, do đó tránh sử dụng GLP-1 trong dân số này là thận trọng.

Tiếp theo là gì?

Khi các loại thuốc tiểu đường tiếp tục nổi lên và nghiên cứu đang được tiến hành nhanh chóng cho các chất chủ vận an toàn hơn, thuận tiện hơn và hiệu quả hơn của GLP-1, chúng tôi chắc chắn sẽ thấy nhiều loại thuốc hơn trong tương lai. Trong thực tế, một chất chủ vận GLP-1 hiện đang áp dụng cho FDA phê duyệt, semaglutide, được cho là làm giảm nguy cơ tim 26%. Và như một tiền thưởng, semaglutide uống là trong các thử nghiệm giai đoạn II, có nghĩa là một ngày, chất chủ vận GLP-1 có thể không cần phải được tiêm.

> Nguồn:

> Dungan, K, DeSantis, A. Glucagon giống như peptide 1 chất chủ vận thụ thể để điều trị đái tháo đường type 2. UptoDate.

> Vishal, Gupta. Tương tự peptide-1 giống như Glucagon: Tổng quan. Ấn Độ J Endocrinol Metab. 2013 tháng 5-tháng 6, 17 (3): 413-421.

> Smilowitz, N, Donnino, Robert, Schwartzbard, Arthur. Các chất chủ vận thụ thể peptide giống như Glucagon cho bệnh tiểu đường: Vai trò của bệnh tim mạch. Lưu thông.