Tác dụng nội tiết tố khác nhau đối với progestin
Tất cả các thuốc tránh thai kết hợp đều chứa estrogen (thường là ethinyl estradiol ) và một trong tám loại progestin. Thuật ngữ progestin được sử dụng cho bất kỳ chất tự nhiên hoặc nhân tạo nào có các đặc tính tương tự như progesterone tự nhiên. Progestin được phân loại theo thế hệ, chỉ ra khi chúng được đưa vào thị trường và không phải là một sự khác biệt trong cấu trúc hóa học của chúng hoặc cách chúng hoạt động.
Để hiểu rõ hơn về cách thức một progestin có thể được phân loại, nó rất hữu ích để làm rõ các loại hiệu ứng mà progestin có thể có trên cơ thể phụ nữ :
- Tác dụng progestational giúp ngăn ngừa rụng trứng và làm giảm chảy máu kinh nguyệt.
- Tác dụng androgenic được coi là tác dụng phụ không mong muốn như mụn trứng cá và tăng trưởng tóc cơ thể.
- Tác dụng estrogen phụ thuộc chủ yếu vào lượng ethinyl estradiol trong thuốc. Những hiệu ứng này giúp chống lại các tác dụng androgenic.
1 -
NorethindroneNorethindrone là một progestin thế hệ đầu tiên có sẵn trong các công thức đơn pha, lưỡng cực và ba pha . Nó có hoạt tính estrogen và progestational thấp và nhẹ. Nó có xu hướng ít androgen hơn progestin thế hệ thứ hai (levonorgestrel và norgestrel), nhưng có nhiều androgen hơn progestin mới hơn, như desogestrel. Ở liều thấp (bất kỳ loại thuốc nào có chứa ít hơn 50 mcg ethinyl estradiol), progestin này cải thiện cấu hình lipid bằng cách tăng HDL và làm giảm cholesterol LDL.
2 -
Norethindrone AcetateNorethindrone acetate là một progestin có hoạt tính progestational thấp và tác dụng estrogen nhẹ. Nó là progestin thế hệ đầu tiên. Nó có xu hướng ít androgen hơn progestin thế hệ thứ hai, nhưng có nhiều androgen hơn progestin mới hơn, như desogestrel. Các Estrostep thương hiệu được thiết kế để bắt chước chặt chẽ hơn chu kỳ kinh nguyệt tự nhiên của một người phụ nữ bằng cách cung cấp mức độ ngày càng tăng của estrogen với một liều progestin liên tục. Đây là thương hiệu triphasic duy nhất với progestin này. Thương hiệu này có thể hữu ích cho những phụ nữ bị các tác dụng phụ liên quan đến estrogen nhỏ như buồn nôn, chứng đau nửa đầu hoặc giữ nước với các thuốc kết hợp khác.
3 -
Ethynodiol DiacetateEthynodiol diacetate là progestin thế hệ đầu tiên có hoạt tính progestational trung bình. Nó có tác dụng estrogen nhỏ và hoạt động ít androgenic. Ethynodiol diacetate là một dẫn xuất của norethindrone, do đó, nó dễ dàng chuyển đổi thành norethindrone trong cơ thể. Thuốc tránh thai có chứa ethynodiol diacetate có xu hướng liên quan đến tăng chảy máu sớm hoặc giữa chu kỳ chảy máu và phát hiện so với các thuốc kết hợp khác. Tuy nhiên, liều lượng estrogen cao hơn có thể chống lại khả năng chảy máu đột ngột , vì vậy các thương hiệu thuốc có chứa hàm lượng estrogen cao hơn có thể làm giảm tác dụng phụ này.
4 -
LevonorgestrelLevonorgestrel là một progestin thế hệ thứ hai và là progestin ngừa thai được kê toa rộng rãi nhất trên toàn thế giới. Nó có tác dụng progestational và androgenic cao. Levonorgestrel ảnh hưởng xấu đến lipoprotein huyết thanh. Một số nhãn hiệu estrogen liều thấp có chứa progestin này có sẵn. Việc kiểm soát sinh đẻ của Levonorgestrel cũng đã được FDA chấp thuận cho biện pháp tránh thai khẩn cấp (như Kế Hoạch B Một Bước và Lựa Chọn Tiếp Theo ). FDA đã tuyên bố rằng tất cả các viên thuốc kết hợp với progestin này đều an toàn và hiệu quả trong việc ngừa thai khẩn cấp theo phương pháp Yuzpe. FDA cũng đã phê duyệt ba nhãn hiệu thuốc viên chu kỳ mở rộng sử dụng progestin này - Seasonale, Seasonique và Lybrel .
5 -
NorgestrelNorgestrel (progestin thế hệ thứ hai) là hỗn hợp của cả đồng phân không hoạt động và hoạt động - dextro-norgestrel (không hoạt động) và levonorgestrel (hoạt tính sinh học). Norgestrel có tác dụng kháng progestational và mạnh mẽ cao trong khi cũng có hoạt tính androgenic cao.
6 -
DesogestrelDesogestrel là một progestin thế hệ thứ ba có chọn lọc progestational cao, giảm thiểu tác dụng androgenic và hoạt động estrogen. Nó cho thấy một tác động tiêu cực thấp hơn trên sự trao đổi chất, tăng cân, mụn trứng cá, và các tác dụng phụ điển hình của progestin cũ. Nó cho thấy những tác động tích cực trên lipoprotein như được thấy bởi sự gia tăng nhẹ của cholesterol HDL. Thử nghiệm lâm sàng cho thấy nguy cơ cao hơn của huyết khối tĩnh mạch không gây tử vong với thuốc desogestrel so với những người có levonorgestrel. Mircette (một liều thấp estrogen / desogestrel viên thuốc) cung cấp một khoảng thời gian giả dược ngắn hơn, có thể hữu ích cho những phụ nữ bị đau nửa đầu, đau bụng kinh , hoặc các vấn đề tiêu cực khác trong tuần đó. Một viên estrogen tripogasic desogestrel thấp khác nhau, Cyclessa, cũng có sẵn.
7 -
NorgestimateNorgestimate, một progestin thế hệ thứ ba, có hoạt tính progestational cao trong khi cho thấy tác dụng estrogen nhẹ và có xu hướng ít androgenic. Nó cũng có tác dụng tối thiểu trên lipoprotein huyết thanh cũng như chuyển hóa carbohydrate. Các hiệu ứng androgenic thấp của norgestimate đã dẫn đến điều trị thành công của mụn trứng cá. Trong thực tế, thuốc tránh thai có chứa norgestimate là những người duy nhất FDA chấp thuận để giúp giảm mụn trứng cá. Ortho Tri-Cyclen Lo là một thương hiệu cung cấp norgestimate và một liều trung cấp của estrogen. Vì vậy, thuốc này có thể hữu ích trong việc giảm tác dụng phụ như buồn nôn và nôn trong khi không gây tăng tỷ lệ phát hiện (thường kết hợp với thuốc estrogen thấp).
số 8 -
DrospirenoneDrospirenone là progestin duy nhất có nguồn gốc từ 17a-spirolactoneis. Nó giúp ngăn chặn sự bài tiết các hormon điều hòa nước và điện giải của cơ thể. Nó cũng có hoạt tính androgenic thấp. Drospirenone và estrogen dường như làm giảm các triệu chứng liên quan đến PMS nhẹ (tăng sự thèm ăn, tâm trạng tiêu cực và giữ nước). Drospirenone có thể gây ra nồng độ kali cao hơn, vì vậy phụ nữ bị thận, gan hoặc bệnh thượng thận không nên sử dụng nó. Các nhãn hiệu YAZ và Beyaz có 24 ngày hoạt động của thuốc và bốn ngày dùng thuốc giả dược. Sự kết hợp này có thể gây ra sự biến động hormone ít hơn so với các gói thuốc thông thường. YAZ cũng đã được FDA chấp thuận để giúp điều trị rối loạn khó nuốt tiền kinh nguyệt cũng như điều trị mụn trứng cá vừa phải ở phụ nữ từ 14 tuổi trở lên.
> Nguồn:
> Progestin (đường uống, đường tiêm, đường âm đạo). Thư viện Y khoa Quốc gia Hoa Kỳ. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMHT0011857/?report=details.