Neurontin lạm dụng trên sự trỗi dậy

Neurontin có tiềm năng lạm dụng cao hơn nhiều so với suy nghĩ trước đây

Trong nhiều năm, các bác sĩ đã xem Neurontin (gapapentin) và Lyrica (pregabalin) như những loại thuốc có ít hoặc không có tiềm năng lạm dụng. Tuy nhiên, một nghiên cứu mới nổi cho thấy rằng những loại thuốc này thường bị lạm dụng và lạm dụng.

Trong một nghiên cứu tháng 5 năm 2017 được công bố trong Pharmacoepidemiology và an toàn ma túy , Buttram và đồng tác giả làm nổi bật một xu hướng mới đáng lo ngại. Đã có sự gia tăng trong Neurontin chuyển hướng, và dòng này có liên quan đến dịch bệnh opioid đó là tàn phá nhiều nơi của Hoa Kỳ.

Mọi người đang nhận được cao trên một sự kết hợp của Neurontin và thuốc opioid theo toa (ví dụ, hydrocodone và oxycodone).

Các tác giả của nghiên cứu lưu ý những điều sau đây:

Dữ liệu định tính cho thấy Neurontin đang bị lạm dụng kết hợp với opioid theo toa và Neurontin và heroin đang được kết hợp và tiêu thụ cùng nhau. Các nhà báo thực thi pháp luật đã tìm thấy những xu hướng sử dụng ma túy này để đóng góp vào việc phân nhánh Neurontin.

Neurontin và Lyrica

Khi điều trị một loạt các bài thuyết trình đau mãn tính và các triệu chứng khó chịu, Neurontin và Lyrica là thuốc được ưu tiên trong số các bác sĩ chăm sóc chính. Những loại thuốc này có hiệu quả hơn trong điều trị đau mãn tính hơn là Advil hoặc Tylenol. Hơn nữa, sự phụ thuộc opioid là một dịch bệnh; do đó, opioid như Norco hoặc Vicodin chỉ được sử dụng để điều trị đau cấp tính và nghiêm trọng. Nói cách khác, Neurontin mạnh hơn thứ bạn tìm thấy ở một hiệu thuốc và ít nguy hiểm hơn thuốc phiện.

(Heroin là một loại thuốc phiện.)

Làm thế nào Neurontin và Lyrica làm việc

Neurontin ban đầu được tổng hợp vào năm 1977 như là một chất tương tự GABA. Gần một thập kỷ sau, Lyrica, một người anh em họ hóa học của Neurontin, đã được phát triển. Neurontin đã được FDA chấp thuận vào năm 1993. Đến năm 2004, Lyrica đã đưa nó ra thị trường.

Neurontin và Lyrica được gọi chung là gabapentinoid và có tác dụng tương tự.

Mặc dù cả hai được phát triển để kiểm soát co giật, những loại thuốc này đã được công nhận là thuốc giảm đau thần kinh hiệu quả và thường được kê đơn để giảm bớt các loại đau mãn tính và khó chịu.

GABA, viết tắt của axit gamma-aminobutyric, là chất dẫn truyền thần kinh ức chế, được phân bố khắp vỏ não, hoặc lớp ngoài của não chịu trách nhiệm cho chức năng não cao hơn. GABA đóng một vai trò trong các chức năng não khác nhau, bao gồm kiểm soát động cơ và tầm nhìn cũng như các quy định của sự lo lắng và đau đớn.

Mặc dù ban đầu có ý định đi các thụ thể GABA trong não, các gabapentinoid không liên kết với các thụ thể GABA. Hơn nữa, chúng không liên kết với các thụ thể cannabinoid, opioid hoặc benzodiazepine. Mặc dù cơ chế của các loại thuốc này vẫn chưa được làm sáng tỏ đầy đủ, dường như các loại thuốc này có tác dụng chống co giật và giảm đau hơn. Tuy nhiên, các gabapentinoid làm tăng nồng độ GABA và giảm nồng độ glutamate trong não.

Neurontin và Lyrica có cùng cấu tạo trao đổi chất tương tự, đều được bài tiết qua thận và không tương tác với các thuốc khác (ví dụ, giảm nguy cơ tương tác thuốc-thuốc). Một sự khác biệt đáng chú ý giữa các loại thuốc này là khả dụng sinh học của chúng, hoặc lượng thuốc thực sự làm cho nó được lưu thông.

Cụ thể, Lyrica có khả năng sinh học cao hơn so với Neurontin và hấp thụ nhanh hơn và mạnh hơn. Sự khác biệt này đã khiến một số chuyên gia đưa ra giả thuyết rằng Lyrica có tiềm năng lạm dụng cao hơn, và các tài khoản giai thoại ủng hộ giả thuyết này. Tuy nhiên, khi uống ở liều lượng đủ, cả hai loại thuốc đều nhanh chóng hoạt động và hiệu quả, và cả hai đều bị lạm dụng và lạm dụng.

Sử dụng lâm sàng của Neurontin và Lyrica

Các gabapentinoid tương tự nhau trong các tác dụng lâm sàng của chúng.

Viên nén Neurontin, viên nang và dung dịch uống được FDA chấp thuận để (1) điều trị co giật một phần và (2) điều trị đau dây thần kinh sau herpetic, hoặc bệnh zona.

Ở châu Âu, Neurontin được chấp thuận để điều trị đau thần kinh.

Lyrica được FDA chấp thuận để điều trị (1) đau dây thần kinh sau herpetic, (2) bệnh lý thần kinh ngoại vi tiểu đường, (3) đau xơ cơ, và (4) co giật. Ở châu Âu và Nhật Bản, Lyrica được chấp thuận để điều trị đau thần kinh và rối loạn lo âu tổng quát.

Neurontin không được coi là một chất được kiểm soát bởi chính phủ Hoa Kỳ, và thuốc này an toàn hơn các thuốc chống co giật khác. Hồ sơ an toàn tuyệt vời này đã thúc đẩy việc sử dụng nhãn hiệu của Neurontin bất chấp một số thử nghiệm lâm sàng để hỗ trợ những công dụng như vậy.

Từ 83% đến 95% doanh số bán hàng của Neurontin. Dưới đây là một số sử dụng ngoài nhãn của Neurontin:

• Rượu, benzodiazepine, cần sa và hội chứng cai nghiện opioid
• Rối loạn thiếu tập trung
• Rối loạn lưỡng cực
• Hội chứng đau vùng phức tạp
• Bệnh thần kinh đái tháo đường
• Nóng bừng
• Đau nửa đầu
• Bệnh lý thần kinh ngoại biên
• Rối loạn chuyển động chi thường xuyên
• Hội chứng chân tay bồn chồn
• Đau dây thần kinh sinh ba

Mặc dù DEA phân loại Lyrica thành một loại thuốc theo lịch trình V, cho thấy tiềm năng lạm dụng thấp nhất, nó vẫn là một chất được kiểm soát. Thực tế này kết hợp với thực tế rằng Lyrica là đắt hơn Neurontin có khả năng giải thích lý do tại sao Neurontin được quy định rộng rãi hơn nhiều.

Cuối cùng, nhiều bác sĩ sẽ kê toa Neurontin thay vì Lyrica vì Neurontin rẻ hơn nhiều. Lyrica là một điều trị rất tốn kém. Bởi vì cả hai loại thuốc đều có tác dụng tương tự, nên thận trọng hơn khi sử dụng phương án rẻ hơn.

Giải thích về lạm dụng Neurontin

Lạm dụng chất gây nghiện và lạm dụng dược chất là những thứ khác nhau, và sự khác biệt nằm trong ý định.

Theo FDA: "Khi một người dùng thuốc theo toa hợp pháp cho một mục đích khác với lý do nó được quy định, hoặc khi người đó dùng một loại thuốc không được quy định cho họ, đó là lạm dụng thuốc."

Lạm dụng thuốc là một dạng lạm dụng chất đặc biệt. Nó xảy ra khi người ta uống thuốc để nhận được “cao”, hoặc trải nghiệm một cảm giác hưng phấn. Đối với Neurontin và Lyrica, sự hưng phấn này đã được mô tả theo nhiều cách khác nhau và gợi nhớ đến ảnh hưởng của opioid, benzodiazepin và psychedelics.

Rất nhiều bác sĩ kê toa Neurontin cho tất cả mọi thứ, bao gồm đau, bệnh tâm thần, và rối loạn sử dụng chất; nhiều người trong số các bác sĩ này có thể không nhận ra tiềm năng lạm dụng thuốc này. Bởi vì nó được phân phối rộng rãi với số lượng dồi dào, và rẻ hơn và dễ dàng kê toa hơn Lyrica — một chất được kiểm soát — Neurontin đã trở thành một loại thuốc lạm dụng phổ biến hơn bởi những người tìm ra mức cao nhanh chóng của nó. Hơn nữa, những người có rối loạn sử dụng chất và bệnh tâm thần có nhiều khả năng lạm dụng các loại thuốc này. Nói cách khác, Neurontin thường được kê đơn cho những người có tỷ lệ lạm dụng cao hơn.

Không phải tất cả mọi người lạm dụng Neurontin — và ít thường xuyên hơn Lyrica — có toa thuốc cho những loại thuốc này. Diversion là doanh nghiệp lớn cho các đại lý ma túy, và các loại thuốc chắc chắn làm cho con đường của họ để các đường phố. Chỉ có từ 40 phần trăm đến 65 phần trăm những người lạm dụng và lạm dụng Neurontin có toa thuốc.

Một báo cáo năm 2012 ước tính rằng toa thuốc của Lyrica và Neurontin đã tăng 350 phần trăm và 150 phần trăm, tương ứng, trong một khoảng thời gian năm năm trước đó.

Lưu ý, một số người được quy định Neurontin chỉ đơn giản là lạm dụng thuốc trong một nỗ lực để tự điều trị các triệu chứng. Một số người cũng lạm dụng thuốc như một phương tiện tự hại. Hơn nữa, người ta lạm dụng ma túy trong khi lạm dụng những thứ khác, như opioid, rượu và benzodiazepin.

Trong năm 2010, nghiên cứu đầu tiên xuất hiện cho thấy nguy cơ lạm dụng Lyrica. Sau đó, Liên minh châu Âu đã bổ sung loại thuốc này vào danh sách các chất thần kinh giải trí. Từ năm 2010 đến năm 2016, khoảng hai chục nghiên cứu đã kiểm tra tiềm năng lạm dụng của Neurontin và Lyrica.

Dưới đây là một số sự kiện cụ thể hơn liên quan đến việc lạm dụng và lạm dụng Lyrica và Lyrica. Những phát hiện này có nguồn gốc từ các nghiên cứu gần đây.

• Một nghiên cứu cho thấy rằng tần suất của Neurontin và Lyrica lạm dụng trong số những người sống ở Anh tuổi từ 16 đến 59 năm là 1,1 phần trăm và 0,5 phần trăm, tương ứng. Theo nghiên cứu này, tỷ lệ lạm dụng cần sa là 28,1% và lạm dụng cocaine là 8,1%. Nói cách khác, ở những người không có rối loạn sử dụng chất hoặc bệnh tâm thần, tỷ lệ lạm dụng gabapentinoid thấp hơn so với các loại thuốc truyền thống khác.
• Trong số những người bị rối loạn opioid, tỷ lệ lạm dụng Neurontin là từ 15% đến 22%. Trong khi đó, tỷ lệ lạm dụng Lyrica giữa các thành viên có cùng dân số này thay đổi rộng rãi: từ 3% đến 68%. Nhìn chung, những người bị rối loạn sử dụng chất dường như lạm dụng gabapentinoids với tỷ lệ tương tự như các loại thuốc truyền thống khác.
• Trong số những người Mỹ lạm dụng thuốc phiện, tỷ lệ lạm dụng Neurontin cao gấp đôi so với lạm dụng amphetamine và tương đương với clonazepam (một loại benzodiazepine) lạm dụng.
• Ở Scotland, 22% những người đến các phòng khám methadone đã lạm dụng Neurontin.
• Một nghiên cứu năm 2015 xác định lạm dụng giải trí của Neurontin tăng nhanh chóng. Cụ thể, có sự gia tăng lạm dụng 2950 phần trăm từ năm 2008.
• Cơ sở dữ liệu sử dụng thuốc quốc gia cho thấy Lyrica đang được kê đơn với liều lượng cao hơn nhiều so với khuyến cáo, có thể dẫn đến lạm dụng.
• Một số nghiên cứu cho rằng những người lạm dụng gabapentinoids có xu hướng là nam giới trẻ (30-ish) và thu nhập thấp. Tuy nhiên, dữ liệu về giới tính và lạm dụng là mâu thuẫn.
• Dựa trên dữ liệu báo cáo trường hợp "được rút ra từ một cuộc khảo sát hàng quý về việc chuyển hướng thuốc theo toa
  hoàn thành bởi một mẫu quốc gia của cơ quan thực thi pháp luật và điều hành tham gia vào các cuộc điều tra chuyển hướng ma túy, "Buttram và các đồng nghiệp nhận thấy rằng tỷ lệ chuyển hướng tăng từ 0 trường hợp trong hai quý đầu năm 2002 lên mức cao 0,027 trường hợp trên 100.000 người trong lần cuối quý của năm 2015.
• Diversion of Neurontin dường như là phổ biến Trong các nhà tù của Mỹ.

Hiệu ứng khác hơn Euphoria

Ngoài sự hưng phấn, những người lạm dụng gabapentinoids ở điều trị siêu âm, hoặc cao hơn liều lượng khuyến cáo, cũng mô tả các tác dụng khác bao gồm:

• Nội dung
• Thư giãn
• Phân ly
• Cải thiện tính xã hội
• Đồng cảm
• Hành vi không bị cấm
• Ảo giác âm thanh và hình ảnh

Đáng chú ý, những hiệu ứng này dường như khác nhau dựa trên dung sai và liều lượng. Ngoài ra, việc ngừng gabapentinoid đột ngột có thể dẫn đến việc rút tiền gợi ý về sự phụ thuộc vật lý. Hơn nữa, những người rút khỏi gabapentinoids cũng có thể cảm thấy thèm khát tinh thần dữ dội.

Rủi ro của Gabapentinoid quá liều

Khi sử dụng theo quy định, Neurontin và Lyrica khá an toàn. Tác dụng phụ có xu hướng nhẹ và bao gồm buồn ngủ, buồn ngủ, mất điều hòa, chóng mặt và mệt mỏi.

Không giống như các loại lạm dụng khác, ngay cả khi quá liều, gabapentinoid vẫn chỉ gây ra các tác dụng nhẹ, chẳng hạn như huyết áp cao thoáng qua, tăng nhịp tim và các tác dụng phụ khác tương tự như ở liều điều trị. Quá liều Gabapentinoid thường không cần nhập viện và không có tử vong do dùng quá liều đã được báo cáo. Những người quá liều thường trở lại đường cơ sở sau khoảng 10 giờ uống.

Vai trò mà các bác sĩ chơi

Nó sẽ là quá dễ dàng để đặt đổ lỗi cho lạm dụng gabapentinoid, lạm dụng, và sự phụ thuộc vào vai bác sĩ kê đơn. Chắc chắn, những loại thuốc này chỉ có toa và do đó có thể luôn luôn được truy nguyên trở lại cho các bác sĩ; tuy nhiên, chúng ta phải hiểu vị trí không thể phủ nhận mà các nhà cung cấp đang ở trong khi bệnh nhân than phiền về cơn đau dữ dội và khó chịu kèm theo đau mãn tính.

Ví dụ, bệnh nhân bị bệnh thần kinh và các loại đau mãn tính và khó chịu khác thường gặp phải đau đớn có thể gây sốc cho một người không có điều kiện. Khi một người đến văn phòng bác sĩ phàn nàn về việc đốt cháy chi, cảm giác “đi trên kính” và vân vân, các bác sĩ có ít điều trị các triệu chứng khủng khiếp này, và Neurontin hoặc Lyrica thường là những lựa chọn hiệu quả duy nhất.

Các bác sĩ nên theo dõi các dấu hiệu cho thấy bệnh nhân đang lạm dụng hoặc lạm dụng các loại thuốc này hoặc lên kế hoạch tham gia vào việc chuyển hướng bao gồm:

• Bệnh nhân bị rối loạn tâm thần hoặc sử dụng chất nên được theo dõi chặt chẽ để lạm dụng hoặc chuyển hướng.
• Chỉ định lạm dụng bao gồm bệnh nhân yêu cầu Neurontin hoặc Lyrica đặc biệt, cho liều cao hơn quy định, hoặc cho nhiều đơn thuốc trong một thời gian ngắn.
• Các bác sĩ nên đảm bảo rằng bệnh nhân không phải là "bác sĩ mua sắm" hoặc nhận nhiều đơn thuốc từ nhiều nhà cung cấp. Một lý do phổ biến cho hành vi như vậy là các loại thuốc đã bị “mất” hoặc “bị đánh cắp”.
• Các bác sĩ nên xem xét thực hiện một màn hình thuốc nước tiểu (UDS) ở những bệnh nhân bị nghi ngờ chuyển hướng. Nếu những bệnh nhân này đang dùng thuốc theo toa cho gabapentinoid nhưng những loại thuốc này không được phát hiện trong nước tiểu, thì những loại thuốc này có thể được dùng cho đường phố.

Một từ từ

Mặc dù ngày càng tăng, lạm dụng Neurontin và Lyrica vẫn chỉ ảnh hưởng đến một số ít bệnh nhân, và chủ yếu là những người dễ bị lạm dụng, chẳng hạn như những người bị lệ thuộc opioid. Hơn nữa, ngay cả trong trường hợp quá liều, tác dụng của các loại thuốc này thường nhẹ và thoáng qua - một tiếng kêu xa từ hậu quả của sự phụ thuộc opioid, rượu và benzodiazepine (điều kiện các loại thuốc này thường được sử dụng để điều trị).

Nếu bạn hoặc người thân yêu dùng những loại thuốc này cho những cơn đau hoặc khó chịu kinh niên hợp pháp, và những loại thuốc này cung cấp cứu trợ, thì những loại thuốc này đang được sử dụng như dự định. Tuy nhiên, để giảm thiểu nguy cơ lạm dụng, điều quan trọng là bạn được bác sĩ theo dõi chặt chẽ và chỉ uống những loại thuốc này theo liều lượng khuyến cáo. Hiểu cách họ làm việc có thể giúp đỡ. Ngoài ra, không dùng các loại thuốc này để có được "cao", không pha trộn các loại thuốc này với rượu, benzodiazepin, opioid, hoặc các loại thuốc khác của lạm dụng, và không cung cấp hoặc bán các loại thuốc này cho người khác.

Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về các loại thuốc theo toa mà bạn đang dùng — đặc biệt là các loại thuốc có tiềm năng lạm dụng — hãy hỏi bác sĩ của bạn. Bác sĩ của bạn có thể dành thời gian để thảo luận về những rủi ro và lợi ích của bất kỳ loại thuốc nào mà bạn đã kê toa. Ngoài ra, bạn cũng có thể hỏi dược sĩ của bạn về các loại thuốc bạn đang kê toa. Là bệnh nhân, bạn có quyền được thông báo về các loại thuốc mà bạn đang dùng.

> Nguồn:

> Chống lạm dụng và lạm dụng thuốc theo toa: Hỏi & Đáp với Michael Klein, Ph.D. Ngày 28 tháng 7 năm 2010. www.fda.gov.

> Evoy KE, Morrison MD và Saklad SR. “Lạm dụng và lạm dụng Pregabalin và Gabapentin.” Thuốc . Năm 2016

> Mack A. Kiểm tra bằng chứng cho việc sử dụng nhãn hiệu của Gabapentin. Tạp chí Pharmacy Care . 2003; 9: 559-568.

> Smith RV, Havens JR và Walsh SL. “Gabapentin lạm dụng, lạm dụng và chuyển hướng: một đánh giá có hệ thống.” Nghiện . 2016; 111: 1160-1174.

> Tcheremissine, OV và Bestha DP. Gabapentin lạm dụng trong một bệnh nhân với tâm trạng Comorbid và rối loạn sử dụng chất gây nghiện. Những đổi mới trong khoa học thần kinh lâm sàng . 2016; 13: 13-14.