Xopenex có tốt hơn Albuterol không?
Xopenex (levalbuterol) là một loại thuốc hít để điều trị các triệu chứng hen cấp tính, bao gồm ho, thở khò khè, khó thở và tức ngực. Xopenex hoạt động bằng cách thư giãn các cơ trơn xung quanh phổi, thường trong vòng vài phút sau khi uống thuốc. Xopenex có sẵn như là một ống hít cũng như trong một hình thức giải pháp được cung cấp thông qua máy phun sương .
Xopenex là đồng phân hoạt động của albuterol (được gọi là R-albuterol hoặc levalbuterol). Cấu trúc hóa học của thuốc tồn tại như là một hỗn hợp của hình ảnh phản chiếu của nhau (được gọi là hỗn hợp racemic ), và chỉ một trong các dạng này là thuốc hoạt tính. Dạng không hoạt động (được gọi là S-albuterol hoặc dextroalbuterol) không phục vụ mục đích nào ngoại trừ việc nó “cản trở” dạng hoạt động và vẫn có thể góp phần gây ra các tác dụng phụ. Đây là lý do tại sao Xopenex được phát triển - để cải thiện chức năng của albuterol trong khi giảm tác dụng phụ.
Xopenex có tốt hơn Albuterol đối với bệnh suyễn không?
Nó không hoàn toàn rõ ràng. Khi Xopenex được phát triển lần đầu, các nghiên cứu trên động vật cho rằng S-albuterol gây viêm trong phổi, điều này có thể làm trầm trọng thêm bệnh hen suyễn. Người ta cũng nghĩ rằng càng nhiều albuterol phân tử (hỗn hợp đồng phân R và S-albuterol), đồng phân S-albuterol sẽ tích lũy trong phổi và dẫn đến co cơ trơn quanh phổi, do đó làm xấu đi các triệu chứng hen suyễn .
Do đó, Xopenex được cho là có tác dụng tốt hơn trong điều trị các triệu chứng hen suyễn so với albuterol racemic.
Các nghiên cứu ban đầu cho thấy Xopenex tốt hơn trong điều trị hen suyễn so với albuterol, vì ít Xopenex là cần thiết để đạt được kiểm soát các triệu chứng hen suyễn so với số lượng albuterol tương đương. Vì Xopenex là nửa hoạt động của albuterol, người ta sẽ mong đợi rằng một nửa liều Xopenex sẽ tương đương với gấp đôi liều albuterol; tuy nhiên, những nghiên cứu này cho thấy chỉ cần một phần tư liều albuterol để đạt được kết quả tương tự khi sử dụng Xopenex.
Điều này được cho là do thiếu đồng phân S-albuterol trong Xopenex, hoạt động chống lại đồng phân R-albuterol.
Tuy nhiên, dữ liệu gần đây về Xopenex, cùng với tổng quan về tất cả các dữ liệu có sẵn, cho thấy Xopenex không tốt hơn trong điều trị hen suyễn so với dự kiến. Liều Xopenex cần thiết để đạt được kết quả tương tự của việc điều trị hen suyễn dường như là khoảng một nửa, đó là những gì được mong đợi vì nó chứa đồng phân hoạt động (R-albuterol). Đồng phân S-albuterol dường như trơ, có nghĩa là nó không tác dụng hoặc chống lại việc điều trị các triệu chứng hen suyễn.
Liệu Xopenex có ít tác dụng phụ hơn Albuterol?
Albuterol nổi tiếng gây ra một số tác dụng phụ nhất định, bao gồm run cơ, run rẩy, đánh trống ngực và tăng nhịp tim. Những nghiên cứu ban đầu về Xopenex gợi ý rằng vì cần ít thuốc hơn để đạt được lợi ích tương tự như albuterol, ít tác dụng phụ hơn sẽ xảy ra. Ngoài ra, ban đầu người ta nghĩ rằng đồng phân S-albuterol chủ yếu chịu trách nhiệm cho nhiều tác dụng phụ albuterol, và do đó Xopenex, không chứa đồng phân S-albuterol, sẽ gây ra ít tác dụng phụ.
Tuy nhiên, các nghiên cứu gần đây gợi ý rằng các tác dụng phụ của Xopenex tương đương với albuterol vì nó thực sự là đồng phân R-albuterol chịu trách nhiệm về tác dụng phụ của albuterol.
Đồng phân S-albuterol là trơ, có nghĩa là nó không góp phần vào tác dụng phụ. Các gói chèn cho Xopenex nói rằng tỷ lệ của các tác dụng phụ nói trên là tương tự cho liều tương đương của Xopenex và albuterol.
Tìm hiểu cách sử dụng và làm sạch ống hít Xopenex .
Nguồn:
Chèn gói Xopenex [PDF]. Tổng công ty Sepracor. Truy cập ngày 13 tháng 1 năm 2011.
Ahrens R, Weinberger M. Levalbuterol và Racemic Albuterol: Có sự khác biệt về mặt trị liệu? J Dị ứng Clin Immunol. 2001, 108: 681-4.
Milgrom H, Skoner DP, Bensch G, et al. Levalbuterol liều thấp ở trẻ em bị suyễn: An toàn và hiệu quả so sánh với giả dược và Albuterol. J Dị ứng Clin Immunol. 2001, 108: 938-45.
Lötvall J, Palmqvist M, Arvidsson P, et al. Tỷ lệ trị liệu của R-Albuterol có thể so sánh được với RS-Albuterol ở bệnh nhân hen suyễn. J Dị ứng Clin Immunol. 2001, 108: 681-4.